Severin NF – Susp. Oral – 60 ml

DESCRIPCIÓN: SEVERIN® NFS (nimesulida CHINOIN) (4-nitro-fenoximetano-sulfonanilida) es un analgésico, antiinflamatorio y antipirético. Estructuralmente pertenece al grupo de los derivados de la aril-metil-sulfonamida. Es un AINE atípico ya que no posee un terminal de ácido carboxílico, ni es metabolizado hasta éste, no es sometido a conjugación con un acil glucoronida reactivo, tiene un pH ácido débil y su principal acción es con la enzima Cox-2. Es clasificado farmacológicamente como un Cox-2 preferencial.

Su afinidad por la prostaciclina H-sintetasa 2 o ciclooxigenasa 2 ha sido verificada en diferentes modelos, leucocitos y monocitos animales, expuestos a un lipopolisacárido que estimule la producción de prostaglandinas. Los patrones de recuperación de la Cox-2 y la Cox-1 frente a la inhibición por el SEVERIN® NFS (nimesulida CHINOIN) es diferente. La Cox-1 se recupera rápidamente, mientras que la Cox-2 recupera únicamente 40% de su actividad inicial 30 minutos después. El que su pH sea de 6.5 contribuye a su buena tolerabilidad a nivel gástrico. Sin embargo en úlcera péptica está contraindicado, ya que la Cox-2 es expresada como parte del proceso reparativo. Los niveles efectivos de SEVERIN® NFS (nimesulida CHINOIN) son inmediatos, característica útil cuando se requiere una acción terapéutica urgente.

INDICACIONES: Tratamiento de la inflamación y el dolor en problemas musculosqueléticos agudos y crónicos como: discopatías, espondilitis, artropatías y lesiones de los tejidos blandos y de las vías respiratorias (neumonías, amigdalitis, tos de perreras) y óticas, así como en problemas bucales (gingivitis).

Analgesia en cirugía preoperatoria y posoperatoria tanto ortopédica como de tejidos blandos.

Osteoartritis.

Tratamiento de la fiebre.

Otras de sus acciones son:

• Bloquear la actividad de las metaloproteinasas en los condrocitos articulares. Reducir la liberación de los aniones superóxido y de enzimas hidrolíticas como la lisozima y la B-glucoronidasa en los neutrófilos.

• Disminuir la liberación de metabolitos tóxicos de oxígeno (monocloraminas y ácido hipocloroso).

• Reducir la síntesis de estromelisina y colagenasa, enzimas encargadas de degradar el colágeno y los proteoglicanos (matriz del cartílago) (in vitro) e incrementar la síntesis de los componentes del mismo.

• Inhibir la apoptosis de los condrocitos.

• Disminuir la liberación de las citoquinas.

• Reducir la actividad hiperalgésica del FNT alfa en 70% (ratas).

• Reducir la liberación anafiláctica de histamina de basófilos.

• Tiene efectos sobre los receptores de los glucocorticoides.

• Inhibir la síntesis del factor activador de plaquetas por neutrófilos y basófilos.

• Aumentar los niveles de AMP cíclico.

• Nimesulida libera un radical hidrosil, el cual retrasa la activación de la enzima ciclooxigenasa y por lo tanto la agregación plaquetaria.

• Inhibe la síntesis de prostaglandina 2 alfa.

MECANISMO DE ACCIÓN: La acción farmacológica de SEVERIN® NFS (nimesulida CHINOIN), se basa en la inhibición de las prostaglandinas endógenas a través del bloqueo de la actividad de la ciclooxigenasa-2, sin embargo, en cultivos de fibroblastos se encontró que suprimía la expresión de RNA mensajero y la síntesis de proteínas para Cox-2, por lo tanto tendría un efecto dual, por disminución de la formación y la actividad de la misma.

Metabolismo: Se absorbe en forma rápida después de la administración oral. Existen reportes de que se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de aproximadamente 6 microgramos/ml-1 o 3 microgramos/ml-1, que disminuyen monoexponencialmente.

Concentraciones de 25-80% de SEVERIN® NFS (nimesulida CHINOIN) aparecen en sangre 30 minutos después de su administración, coincidiendo con el inicio de su efecto analgésico. Su vida media es de 2 a 5 horas. El compuesto se une extensamente a proteínas plasmáticas (95%), especialmente a la albúmina (99%), y se excreta preferencialmente por los riñones (80%). Es metabolizado principalmente a nivel hepático. Su biotransformación es a partir del anillo fenoxi terminal y del grupo nitro aromático. Del anillo fenoxi terminal se deriva su principal metabolito, el 4-hidroxinimesulide. Este normalmente se conjuga con sulfato o ácido glucorónico, y es excretado renalmente o por vía biliar. Su concentración plasmática máxima es de 2 microgramos/ml-1 a las tres horas, su vida media es de 3 a 4 horas y no afecta la ciclooxigenasa-1. La nitrorreducción, su otra vía de biotransformación, toxicológicamente es de gran importancia, ya que resulta en la formación de una amina aromática, cuyo metabolismo genera metabolitos intermedios (compuesto nitroso e hidroxilamina), que son conjugados y excretados por la orina.

DOSIS:

Perros: 1 ml por cada 2 kg de peso cada 24 horas por 3 a 5 días.

Gatos: 1 ml por cada 3 kg de peso cada 24 horas por 3 a 5 días.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Puede administrarse con el alimento.

ADVERTENCIAS:

No utilice en animales que sufran de úlcera o sangrado gastrointestinal.

No utilice en animales que sufran de debilitación cardiaca.

No utilice si hay evidencia de discracia sanguínea.

No se utilice con otros antiinflamatorios esteroides y no esteroides y en caso de problemas renales y hepáticos.

No administrar en cachorros menores de dos meses.

No administrar en hembras gestantes ni lactando.

La sobredosificación y el uso prolongado puede provocar vómito, diarrea y falta de apetito.

Manténgase alejado de los niños.

PRESENTACIÓN: Frasco con 60 ml.

Consulte al Médico Veterinario.